Цефалоспорины

Цефалоспори́ны

Группа близких по химическому строению и биологическим свойствам природных и полусинтетических антибиотиков (См. Антибиотики). Природные Ц. — цефалоспорин С и цефалоспорин N (пенициллин N) выделены в 1945 итал. микробиологом Дж. Бротцу из плесневого гриба рода Cephalosporium. Все Ц., кроме цефалоспорина N, содержат в своей молекуле 7-аминоцефалоспорановую кислоту (7-АЦК), состоящую из β-лактамного (А) и дигидротиазинового (Б) колец:

7-АЦК близка по строению ядру пенициллинов (См. Пенициллины) — 6-аминопенициллановой кислоте (6-АПК), которая также содержит β-лактамное кольцо. В 7-АЦК могут быть замещены две боковые цепи, в 6-АПК — только одна, в связи с чем на основе 7-АЦК можно получить значительно больше полусинтетических производных. Ц. обладают широким спектром антимикробного действия: активны в отношении стафилококков, стрептококков, пневмококков, гонококков, менингококков, клостридий, палочки инфлюэнцы, кишечной палочки, клебсиелл и некоторых др. микроорганизмов. Антимикробная активность Ц. обусловлена, как и у пенициллинов, подавлением ими процесса образования клеточной стенки микробов. В отличие от пенициллинов, Ц. редко вызывают аллергию и устойчивы к действию бактериальных ферментов (β-лактамаз), разрушающих антибиотики. В медицине используются в основном полусинтетические Ц., которые превосходят по антимикробной активности природные Ц. К ним относятся: цефалоридин (цепорин), цефалотин (кефлин), цефазолин, цефалексин, цефрадин и цефалоглицин, применяемые для лечения инфекционных заболеваний, вызываемых чувствительными к этим Ц. микроорганизмами. В связи с тем, что спектр действия Ц. очень широк, применение их особенно показано при инфекциях невыясненной этиологии и смешанных инфекциях, а также при высокой устойчивости возбудителя заболевания или повышенной чувствительности больного к пенициллинам.

Лит.: Климов А. Н., Пенициллины и цефалоспорнны, Л., 1973; Милевская Ю. Л., Цефалоспорины (их свойства и преимущества). Обзор литературы, «Медицинский реферативный журнал», 1975, № 4, с. 82—86.

Л. Е. Гольдберг.